Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dione

disgrifiad byr:

Priodweddau Cemegol a Ffisegol

Categori:Deunydd crai fferyllol;Atalydd; Aminau; Aromatig; Heterocycles; Canolradd a Chemegau Gain;API Fferyllol.

Gwybodaeth Diogelwch:

Datganiadau Diogelwch: S36/37

Datganiadau Risg: R20/21/22

Codau Perygl: Xi

Cod HS: 2933590090

Storio: Wedi'i storio mewn cynhwysydd oer a sych sydd wedi'i gau'n dda.Cadwch draw o leithder a golau / gwres cryf.

Ymddangosiad:Powdr crisialog gwyn neu all-gwyn

Assay:Dim llai na 99%

Dwysedd:1.39/cm3

Pwynt fflach:353.675 ℃

berwbwynt:661.189 ℃

Pwynt toddi:202 ℃

Pwysedd anwedd:0.0±2.0 mmHg ar 25°C

Anfonwch e-bost atom

Manylion Cynnyrch

Tagiau Cynnyrch

Disgrifiad o'r Cynnyrch

Enw Cynnyrch	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Cyfystyron	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(ond-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dione;
Rhif CAS	668270-12-0
Fformiwla Moleciwlaidd	C25H28N8O2
Pwysau Moleciwlaidd	472.542

Cais

1. Mae Linagliptin (BI-1356) yn atalydd DPP-4, ensym sy'n diraddio'r hormonau incretin peptid-1 tebyg i glwcagon (GLP-1) a polypeptid inswlinotropig sy'n ddibynnol ar glwcos (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 Mae ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione yn atalydd dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) pwerus a detholus newydd gyda defnydd posibl wrth drin diabetes math 2.
Mae ein ffatri gweithgynhyrchu Liagliptin canolradd CAS 3355-28-0, technoleg aeddfed, allbwn sefydlog, sicrwydd ansawdd.
Statws Stocrestr: Mewn Stoc.
Os oes gennych ddiddordeb yn ein cynnyrch neu os oes gennych unrhyw gwestiynau, mae croeso i chi gysylltu â ni!
Cynigir cynhyrchion o dan batent at ddiben Ymchwil a Datblygu yn unig.

Defnydd: Mae'n atalydd grymus, dethol DPP-4 gyda gwerth IC50 o 1 nM.
Astudiaeth in vitro: Ataliodd Ligagliptin weithgaredd DPP-4 in vitro mewn sawl arbrawf annibynnol gyda gwerthoedd IC50 o 0.4,0.5,0.9 ac 1.1nM (cymedr IC50, tua 1nM).Yr IC50 o ataliad FAP gan liagliptin oedd 89 nM (tua 90 gwaith detholusrwydd o'i gymharu â DPP-4).
Ymchwil in vivo: Mewn llygod mawr Wistar gwrywaidd, cŵn Beagle a mwncïod rhesws, dangoswyd bod linagliptin xanthine yn atalydd DPP-4 effeithlon, gwydn a chryf gyda> 7 h> 70% / kg ar ôl 1 mg o weinyddiaeth lafar.Roedd rhoi ritagliptin trwy'r geg i lygod db / db yn unig, 45 munud cyn y prawf goddefgarwch glwcos trwy'r geg, yn lleihau'r sifft glwcos plasma yn ddibynnol ar ddos o 0.1mg / kg (ataliad o 15%) i 1mg / kg (ataliad 66%) [1] .Roedd dos-ddibynnol Ligagliptin (3 a 10mg / kg) yn atal yr ensym DPP-4 yn y plasma o fewn 30 munud i roi cyffuriau.Roedd Ligagliptin (1 mg / kg, po) yn lleihau'n sylweddol wrthbwyso glwcos gan tua 50% [2].Roedd gweinyddu llafar yr atalydd DPP-4 ligagliptin (3mg / kg, gweinyddiaeth lafar) yn lleihau gweithgaredd DPP-4 yn gryf, wedi sefydlogi GLP-1 gweithredol mewn clwyfau cronig, a gwella iachâd mewn llygod ob / ob.Ar ddiwrnod 10 ôl-anaf, roedd llygod ob / ob a gafodd eu trin â liagliptin yn dangos clwyfau epithelialaidd yn bennaf, a nodweddir gan absenoldeb neutrophils.
Dogfen: Mae dosbarth cemegol newydd o atalyddion DPP-4 cryf sy'n deillio'n strwythurol o'r sgaffald xanthine ar gyfer trin diabetes math 2 wedi'i ddarganfod a'i werthuso.Mae amrywiadau strwythurol systematig wedi arwain at 1 (BI 1356), atalydd DPP-4 hynod bwerus, dethol, hir-weithredol a gweithredol ar y geg sy'n dangos gostyngiad sylweddol mewn glwcos yn y gwaed mewn gwahanol rywogaethau anifeiliaid.Mae 1 yn mynd trwy dreialon clinigol cam IIb ar hyn o bryd ac mae ganddo'r potensial ar gyfer triniaeth unwaith y dydd ar gyfer diabetes math 2.

Pâr o: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

Nesaf: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-un deuhydroclorid